期刊简介

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  • 杂志名称:光明中医杂志
  • 主管单位:国家中医药管理局
  • 主办单位:中华中医药学会
  • 国际刊号:1003-8914
  • 国内刊号:11-1592/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:国家图书馆馆藏, 维普收录(中), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 万方收录(中)
光明中医杂志2013年第01期

马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究

李俊;陈军;蔡宝昌;严道南

关键词:马钱子, 总生物碱, 马钱子碱, 传递体, 透皮吸收, 大豆磷脂(SPC), 二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)
摘要:目的 应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果.方法 通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱.采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其优磷脂组成.以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质.采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律.结果 优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1∶1.8改变为2.7∶1,LD50比优化前提高了4.8倍.通过包封率考察确定SPC∶DPPC=4∶6为佳复合磷脂组成.与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高.结论 马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体.